توليفات مشتقات البنزوثيازينوفينوثيازين وتقييمها: أخبار المدرسة الحالية

توليف مشتقات البنزوثيازينوفينوثيازين وتقييم أنشطتها المضادة للميكروبات

توليف مشتقات البنزوثيازينوفينوثيازين وتقييم أنشطتها المضادة للميكروبات.

الملخص

يوفر يتوليف مشتقات البنزوثيازينوفينوثيازين من المركبات الحلقية غير المتجانسة البسيطة كما تم وصف السلائف. تكثف 2-أمينوثيوفينول مع 2,3،1,4-ثنائي كلورو -6،5-نافثوكوينون في وسط قلوي يوفر عائدًا جيدًا للوسيطة المتوسطة ، 5-كلورو-XNUMX إتش-بنزو [أ] الفينوثيازين-XNUMX- واحد.

مزيد من التكثيف للوسيط مع 2,4،6-ديامينو -5-هيدروكسي بريميدين-2,4-ثيول التي تم الحصول عليها عن طريق التحلل المائي القلوي لـ 6،5-ديامينو-XNUMX-هيدروكسي-XNUMX-ثياسياناتوبيريميدين أعطى نظام حلقة البنزوثيازينوفينوثيازين.

من ناحية أخرى ، باستخدام طريقة محفزة بحمض الوجه ، تم تحقيق تخليق بعض أنظمة حلقات البنزوثيازينوفينوثيازين مع محصول محسن وزمن تفاعل أقل. تم تمييز تراكيب المركبات باستخدام القياس الطيفي المرئي / فوق البنفسجي ، تحويل فورييه بالأشعة تحت الحمراء ، 1

مطيافية HNMR و 13 CNMR وتحليل العناصر. تم تحديد الخواص المضادة للميكروبات للمركبات المصنعة ضد Bacillus subtilis، Bacillus cereus، Staphylococcus aureus، Pseudomonas aeruginosa،

scherichia coli و Klebsiella pneumoniae و Candida albican و Aspergillus niger باستخدام تقنية نشر الأجار. أظهرت النتائج أن المشتقات المعقدة كانت فعالة بشكل ملحوظ ضد الكائنات الحية الدقيقة.

المحتويات

صفحة العنوان …………………………………………………………………………… .i
الشهادة .................................. ……………………………………………. ………………………… .ii
التفاني .......................................... الثالث.
شكر وتقدير ……………………………………………………………. …… iv
ملخص ……………………………………………………………………………………………. v
قائمة الأشكال ………………………………………………………………….… vi
قائمة الجداول ………………………………………………………………………. vii
الاختصارات ……………………………………………………………….… vii
جدول المحتويات ……………………………………………. ……………………………………؛ viii

مقدمة 1.0
1.1 خلفية الدراسة …………………………………………………………………… .1
1.2 بيان المشكلة .................................................... 7
1.3 أهداف الدراسة وأهدافها …………………………………………………… 7
1.4 مبررات الدراسة ………………………………………………………………………. 8

زنومكس مراجعة ليتيراتور
2.1 الفينوثيازينات الخطية ………………………………………………………… 9
2.2 نظائر عزة من الفينوثيازينات الخطية …………………………………… .. 15
2.3 الفينوثيازين الزاوي …………………………………………………… .. 18
2.4 نظائر آزا للفينوثيازينات الزاوي .......................... 22
2.5 أنظمة الحلقة البنزوثيازينوفينوثيازين المتفرعة …………………………. 27

3.0 تجريبي
3.1 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine-5-thiol…………………………………….. 37
3.2 6-chloro-5H-benzo[a]phenothiazin-5-one ……………………………………………38
3.3 7-amino-9-hydroxy-6,8-diazabenzo[a][1,4]benzothiazino[3,2-c]phenothiazine…….. 38
3.4 4-amino-2-ethylthio-6-hydroxypyrimidine-5-thiol …………………………………….39
3.5 7,14-diethylthio-9,12-dihydroxy-6,8,13,15-tetraazabenzo[a][1,4]benzothiazino[3,2-
ج] الفينوثيازين …………………………………………………………………………. 40
3.6 3-أمينو -6-ميثوكسيبيريدين-2-ثيول ……………………………………………. 41
3.7 8,13،9,12-dimethoxy-1,4،3,2-diazabenzo [a] [47،XNUMX] benzothiazino [XNUMX،XNUMX-c] phenothiazine ……. XNUMX
3.8 6,13-dichloro-3,10-diethylthio-1,8-dihydroxy-2,4,9,11-tetrazatriphenodithiazine
…………………………………………………………………………………… .. 42
3.9 4-amino-2-methyl-6-hydroxypyrimidine-5-thiol ……………………………… .. 42
3.10 6,13-dichloro-3-methyl-9-methoxy-1-hydroxy-2,4,8-triazatriphenodithiazine
………………………………………………………………………………………………………………………………… 43
3.11 تقييم مشتقات الفينوثيازين المركب لمضادات الميكروبات
الأنشطة …………………………………………………………………………… 44
3.11.1 اختبار حساسية المركبات. ……………………………………………. 44
3.11.2 تحديد الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) من
المشتقات المركبة ………………………………………………………………………. 45

4.0 النتائج والمناقشة
4.1 6-chloro-5H-benzo [a] phenothiazin-5-one ………………………………………… .. 46
4.2 7-amino-9-hydroxy-6,8-diazabenzo[a][1,4]benzothiazino[3,2-c]phenothiazine… 48
4.3 7,14-diethylthio-9,12-dihydroxy-6,8,13,15-tetraazabenzo[a][1,4]benzothiazino[3,2-c]phenothiazine …… 51
4.4 8,13-dimethoxy-9,12-diazabenzo[a][1,4]benzothiazino[3,2c]phenothiazine……… 54
4.5 6,13-dichloro-3,10-diethylthio-1,8-dihydroxy-2,4,9,11-tetrazatriphenodithiazine……. 57
4.6 6,13-dichloro-3-methyl-9-methoxy-1-hydroxy-2,4,8-triazatriphenodithiazine …

4.7 نتائج اختبار الحساسية المضادة للميكروبات للمركبات المركبة .......... 62
4.8 نتائج مناطق التثبيط قطر المركب .................. 63
4.9 نتائج الحد الأدنى من التركيز المثبط للمركبات المركبة 64
4.10 الخلاصة ............... 65

المراجع …… ..66

مقدمة

يوفر كيمياء الفينوثيازين (1) وله المشتقات كانت موضع اهتمام لأكثر من قرن بسبب مجموعتها الواسعة من التطبيقات في الأدوية والزراعة والمنسوجات والطلاء وغيرها من المجالات ذات الصلة الصناعات.

يشكل الفينوثيازين ومشتقاته فئة مهمة صيدلانيًا من الدورات غير المتجانسة مع مجموعة واسعة من الأدوية. نشاط؛ فهي مفيدة في الطب كمضادات الاختلاج ،1 عوامل مضادة للورم ،2,3 مضاد السل ،4 المهدئات والعوامل المضادة للملاريا5. لديها أيضا نشاط طارد للديدان ، 6, 7, 8 على سبيل المثال لا الحصر.

كانت هذه الفئات من الأدوية هي الفئة الأكبر والأكثر دراسة على نطاق واسع من العوامل العصبية9. كان الكلوربرومازين ، أول الفينوثيازين المنتج تجاريا لإدارة الذهان ، هو أيضا واحد من أول منتج تم إنتاجه تجاريا في سلسلة الفينوثيازين التي أظهرت خصائص مضادة للسل في المختبر وفي الجسم الحي.10,11

حفز البروميثازين والكلوربرومازين ، مفيدًا سريريًا في العلاج الكيميائي للاضطرابات العقلية والعاطفية ، تحقيقًا إضافيًا في مشتقات الفينوثيازين الأخرى لنشاط مثبط للجهاز العصبي المركزي (CNS).12,13

في صناعة البترول ، هذه المركبات مفيدة كمضادات للأكسدة في البنزين ومواد التشحيم البترولية والمثبتات.14 يتم استخدامها كأصباغ وأصباغ ضريبة القيمة المضافة18 في صناعات النسيج والطلاء والزراعة كمبيدات حشرية ومبيدات للديدان الخيطية.23,24

منذ اكتشاف الحلقة الأم 1، تم إجراء الكثير من التعديلات الهيكلية لتعزيز أنشطتها الدوائية والبيولوجية ، وتقليل الآثار غير المرغوب فيها وفتح مجالات جديدة للتطبيقات.

المراجع

Kumar، A، K. Parashar.، Bhati SK and Yadav BP (2011)؛ توليف 10- [7 ، 11- (2,4،3-Disubstitutedphenyl) -9-أوكسو-2,4-أمينيمينو-5,5،2-ديازاسبيرو [1،577] مشتقات الفينوثيازين كنشاط مضاد. كثافة العمليات J. فارم. وبيول. المحفوظات ، 582 (XNUMX) ، XNUMX-XNUMX.
Odin، EM، Onja، PK and Akabueze، BO (2013) ؛ التوليف والتوصيف والنشاط الدوائي العصبي للفينوثيازين الزاوي الخماسي الزاوي. بحوث كونتيننتال جي في علم الأدوية والسموم 6 (2) ، 1-12.
هيراتا ، ت. ، بينغ ج ، دريسكول ، شبيبة (1978) العوامل المحتملة المضادة للورم في الجهاز العصبي المركزي - الفينوثيازين الثاني: نظائر الفلوفينازين ؛ فارم. علوم 67 (2) ، 157-162.
Amaral، L.، Kristiansen، JE، Viveiros and Mand Atouguai J. (2001)؛ نشاط الفينوثيازينات ضد البكتيريا المتفطرة السلية المقاومة للمضادات الحيوية ، العلاج الكيميائي المضاد للميكروبات ، 47 ، 505-511 ؛ البريطانية Soc. للعلاج الكيميائي بمضادات الميكروبات.
Kalkanidis، M.، Klonis، N.، Tiley، L and Deady، LW؛ (2002) ؛ مضادات الملاريا الجديدة من الفينوثيازين: التوليف والأنشطة المضادة للملاريا وتثبيط تكوين بيتا هيماتين. فارماكول: 65 (5) ، 833.
Craig-Cymerman، J.، Tate، ME، Warmick، GP and Roger WP (1960)؛ الدستور الكيميائي ونشاط طارد للديدان ، الرابع. الفينوثيازين البديل. ، ميد. فارم. علم. 2 ، 659 ، كيم. Abstr، (1961)، 55 19032e.

الشعارات:

التعليقات مغلقة.